5月21日，禮來中國宣布穆峰達（替爾泊肽注射液）獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)。

本就火爆的國內(nèi)GLP-1藥物市場再添一員。

“最強對手”上線

禮來的替爾泊肽是一種創(chuàng)新的每周一次的葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）/胰高糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑。在上市之前該藥就備受關(guān)注，不只是因為GLP-1類藥物自身的熱度，更因為替爾泊肽是全球首個且目前唯一一款GIP/GLP-1受體激動劑。

有研究表明，當(dāng)GIP與GLP-1受體激動劑聯(lián)合使用時，可能會對患者血糖和體重產(chǎn)生更大的影響，也就是說效果更好。并且，禮來為了證明替爾泊肽的實力，還開展了同司美格魯肽的對頭實驗。

在降糖適應(yīng)癥中，依據(jù)SURPASS系列試驗相關(guān)結(jié)果，在接受二甲雙胍治療且血糖控制不佳的2型糖尿病患者中，5mg、10mg、15mg三種劑量的替爾泊肽在降低患者糖化血紅蛋白水平（HbA1c）的效果均高于司美格魯肽。

在減重適應(yīng)癥方面，禮來在2023年10月公布的一項Tirzepatide（替爾泊肽）vs司美格魯肽的3期臨床試驗結(jié)果顯示，其減重效果優(yōu)于司美格魯肽。因此，一度有市場觀點認(rèn)為，替爾泊肽將成為司美格魯肽的“最強對手”。

不過，遺憾的是，此次替爾泊肽在國內(nèi)獲批的適應(yīng)癥為降糖而不是減重，適用于在飲食控制和運動基礎(chǔ)上，接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。禮來方面表示，長期體重管理適應(yīng)癥在中國尚在審評中。

“減肥藥雙雄”業(yè)績上漲

早在2022年5月，Mounjaro（穆峰達）就已獲美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，去年11月另一款替爾泊肽藥物Zepbound也獲得了FDA批準(zhǔn)上市，并在美國市場上迅速放量。

得益于兩款重磅藥物的加持，禮來的市值和業(yè)績齊飛，過去1年里，禮來的股價上升超70%。另從前不久禮來發(fā)布的一季報來看，禮來2024年第一季，全球總收入87.68億美元，同比增長了26%。

禮來將優(yōu)秀的業(yè)績表現(xiàn)歸功于藥品銷量的增長。據(jù)公司一季報，禮來的2型糖尿病藥物Mounjaro、肥胖藥物Zepbound、乳腺癌藥物Verzenio（阿貝西利）、糖尿病藥物Jardiance（恩格列凈）在第一季度的銷售收入分別為18.07億美元、5.17億美元、10.50億美元、6.87億美元。

與禮來并稱“減肥藥雙雄”的諾和諾德在一季度業(yè)績同樣表現(xiàn)不俗。一季報顯示，諾和諾德2024年第一季度，總營收653.49億丹麥克朗（約合人民幣680億元），營業(yè)利潤318.46億丹麥克朗（約合人民幣332億元），分別同比增長22%和27%。

三款司美格魯肽藥物合計貢獻422億丹麥克朗（約合人民幣445億元），占總營收超六成。其中，Wegovy銷售額93.77億丹麥克朗（約合人民幣98億元），同比增長106%；Ozempic銷售額278.10億丹麥克朗（約合人民幣290億元），同比增長42%；Rybelsus銷售額50.13億丹麥克朗（約合人民幣52億元），同比增長15%。

單從中國市場上來看，口服司美格魯肽片（Rybelsus）自今年1月在國內(nèi)獲批上市起后，中國區(qū)的銷售收入為0.55億丹麥克朗（折合人民幣5724萬元）。而禮來的替爾泊肽預(yù)計將在今年四季度商業(yè)上市并公布價格，目前在中國的價格還未確定。

國內(nèi)梯隊已形成

國產(chǎn)GLP-1類藥物領(lǐng)域，已有華東醫(yī)藥的生物類似藥利拉魯肽和仁會生物的創(chuàng)新藥貝那魯肽獲批上市。今年1月華東醫(yī)藥披露的調(diào)研報告記錄顯示，公司旗下的利拉魯肽已在超過800家大型醫(yī)院實現(xiàn)入院銷售，預(yù)計到今年一季度末進院覆蓋超過1000家。

研發(fā)上，信達生物、甘李藥業(yè)、恒瑞醫(yī)藥等正處于第一梯隊。去年10月，信達生物公布了9mg瑪仕度肽治療肥胖的48周的2期研究數(shù)據(jù)結(jié)果顯示，瑪仕度肽9mg48周相較安慰劑體重降幅達18.6%。

兩個月后，信達生物又宣布挑戰(zhàn)司美格魯肽，啟動了瑪仕度肽頭對頭司美格魯肽3期臨床試驗。今年2月，NMPA已受理瑪仕度肽用于肥胖或超重成人的長期體重控制的首個新藥上市申請（NDA）。

甘李藥業(yè)于去年8月宣布，公司自主研發(fā)的長效GLP-1受體激動劑新藥GZR18分別完成適應(yīng)癥為成人2型糖尿病和肥胖/超重的兩項中國2b期臨床研究的首例受試者給藥。

恒瑞醫(yī)藥則選擇了BD交易的模式，在近期將GLP-1產(chǎn)品組合HRS-7535、HRS9531、HRS-4729在除大中華區(qū)以外的全球范圍內(nèi)開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化的獨家權(quán)利有償許可給美國Hercules公司。

其中，HRS-7535片是恒瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的一種新型口服小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動劑，既可以通過激活人的GLP-1R，促進胰腺的胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空，還可以通過影響中樞增強飽腹感和抑制食欲，直接減少能量的攝入等機制用于治療2型糖尿病和減重。全球范圍內(nèi)尚無口服小分子GLP-1R激動劑上市。

根據(jù)協(xié)議條款，恒瑞醫(yī)藥此次交易總額超過了60億美元，包括Hercules將向恒瑞醫(yī)藥支付首付款和近期里程碑款1.1億美元，臨床開發(fā)及監(jiān)管里程碑款累計不超過2億美元，銷售里程碑款累計不超過57.25億美元，及達到實際年凈銷售額低個位數(shù)至低兩位數(shù)比例的銷售提成。